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托拉塞米
 

通用名：托拉塞米注射液
商品名：特苏尼TM注射液
英文名：Torasemide Injection
化学名称：1-异丙基-3-[(4- 间甲苯氨基-3-吡啶基)磺酰基]脲

 
【性 状】 本品为无色澄明液体。

【药理毒理】
本品作用于肾小管髓袢升支粗段及远曲小管，抑制Na+-K+-2Cl-协同转运载体系统对Na+、K+和Cl-的重吸收，使尿中钠、氯和水的排泄增加，发挥利尿作用；本品可以抑制前列腺素分解酶活性，增加血浆中PGE2、PGI2浓度，竞争性拮抗TXA2、TXB2的缩血管作用；本品还具有抑制肾小管细胞胞浆中醛固酮与受体的结合，降低醛固酮活性的作用。
小鼠静脉注射本品的LD50为487.2mg/kg～506.8mg/kg；狗静脉注射托拉塞米1、3、10mg/kg，收缩压、舒张压、平均压、心率、呼吸频率、呼吸压、心电图无影响；本品经体内外试验无致突变性；对大鼠（9mg/kg/天）小鼠（32 mg/kg/天）无致癌性；对大鼠（5mg/kg/天）无胎毒或致畸作用。

【药代动力学】
本品静脉用药，10分钟即可起效，代谢产物M1和M5的达峰时间为1～2小时；半衰期为3.8小时，作用持续时间为5～8小时。血浆结合率>99%。本品经肝肾双通道代谢： 80%经肝脏代谢，20%以原形在肾脏排泄。

【适应症】
1、发生于多种组织的多种原因所致的中、重度水肿；
2、各种原因所致的脑水肿；
3、急、慢性心力衰竭；
4、肝硬化腹水；
5、少尿型急、慢性肾衰竭；
6、急性毒物/药物中毒、原发性高血压危象以及MOSF等急症的抢救。

【用法用量】
1. 充血性心力衰竭所致的水肿、肝硬化腹水、脑水肿：一般初始剂量为10～20mg，每日一次，缓慢静脉注射，也可用5%葡萄糖溶液或生理盐水稀释后进行静脉注射；如疗效不满意可增加剂量直至满意疗效。
2. 急性肺水肿：初始剂量为20mg，以后根据病人的情况间隔30分钟后可重复给药，剂量可逐渐增加直至出现满意疗效。
3. 肾功能衰竭和肾病综合征所致的水肿：初始剂量20mg，每日一次，以后根据需要可逐渐增加剂量，使用方法遵医嘱。

【不良反应】 本品耐受性好，不良反应轻微。常见的不良反应为消化道反应等。

【禁 忌】 肾功能衰竭无尿患者，肝昏迷前期或肝昏迷患者，对磺酰脲类过敏患者，低血压、低血容量、低钾或低钠血症患者，严重排尿困难（如前列腺肥大）患者禁用本品。

【规 格】 ⑴1ml:10mg ⑵2ml:20mg ⑶5ml:50mg

【批准文号】
⑴国药准字 H20040847、⑵国药准字 H20040848、⑶国药准字 H20040849
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